Ветеринарная фармакология

дней. Дозы в ЕД на 1 кг массы животного: коровам 5000—8000; овцам 10000—20

000; свиньям 10000—20 000; лошадям 10000—12000; курам 100000. Препарат

вводят один раз в 5—6 сут.

Алмециллин — Almecillinum. Калиевая соль аллилмеркаптометил-пенициллиновой

кислоты.

Получают биосинтезом при выращивании Penicillium в среде, содержащей

аллимеркаптоуксусную кислоту. По спектру и по силе действия почти не

отличается от пенициллина, но активен в отношении пенициллинустойчивых

штаммов. Применяют при тех же показаниях, что и бензилпенициллин. Назначают

внутримышечно 3 раза в день в тех же дозах, что и натриевую соль

пенициллина.

Ампициллин — антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении

различных групп грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Стабилен в кислой среде и хорошо всасывается. Лечебная концентрация в крови

удерживается на уровне не менее 6—8 ч. Применяют с лечебной целью молодняку

сельскохозяйственных животных при бронхопневмонии, колибактериозе,

сальмонеллезе и пастерел-лезе. Назначают перорально групповым методом с

кормом или индивидуально три раза в сутки в следующих разовых дозах (из

расчета на 1 кг массы): поросятам — 30 мг, телятам и ягнятам — 20 мг.

Ампиокс—Ampioxum. Комбинированный препарат, состоящий из смеси натриевых

солей ампициллина и оксациллина (2:1).

Синтомицин—Synthomycinurn. Рацемат трео-1-пара-нитрофенил-2-

дихлорацетиламино-1,3-пропандиола. Белый мелкокристаллический порошок

горького вкуса, плохо растворяется в воде, хорошо—в спирте. Хранят с

предосторожностью. Применяют с той же целью, что и левомицетин, а дозы

несколько больше.

Группа стрептомицина. Стрептомицин—сложное органическое соединение,

состоящее из стрептидина и стрептобиозамина. При гидролизе он распадается

на эти составные части, лишенные антибактериальной активности. Как

основание, стрептомицин легко образует соли, из которых наибольшее значение

имеют сульфат

Спектр антимикробного влияния сходен с пенициллиновым, но, кроме того,

препарат нарушает рост туберкулезной палочки и бруцелл, в слабой степени

задерживает развитие некоторых протозоев, нейтрализует столбнячный токсин.

К стрептомицину легко развивается устойчивость патогенных микроорганизмов.

Механизм действия стрептомицина связан с вторжением его в реакцию

пировиноградной и щавелевоуксусной кислоты в цикле Кребса. У животных эта

реакция происходит в митохондриях, куда затруднено проникновение

стрептомицина, поэтому он не оказывает на них существенного влияния; в

бактериальной же клетке эта реакция не защищена, и стрептомицин поражает

бактерии. Кроме того, он нарушает синтез белка, усиливает распад РНК,

нарушает проникновение ионов калия через мембрану микробных клеток.

Бактерицидность стрептомицина зависит от состава среды, ее реакции и

наличия инактиваторов (солей, глюкозы, цистина, гидроксил-амина, гидразина

и др.). При длительном применении стрептомицина развивается устойчивость

микробов к этому препарату. Поэтому, если требуется долгое лечение,

целесообразно чередовать его с другими антибиотиками.

Назначенный per os, стрептомицин очень плохо всасывается и действует

только в пищеварительном тракте. При парентеральном введении также не

резорбируется в кишечник и поэтому не действует на микрофлору

пищеварительного тракта. Около 40% стрептомицина в организме разрушается,

около 60% выделяется почками.

При использовании стрептомицина в больших дозах у отдельных животных

возможна идиосинкразия в виде крапивницы, поносов, аритмии, сердечных

сокращений.

Хорошие результаты получены от стрептомицина при лечении туляремии,

острой формы бруцеллеза, туберкулезного менингита, туберкулеза гортани,

кишечных заболеваний, листереллеза крупного рогатого скота. Иногда

стрептомицин рекомендуют для ускорения роста животных, но по эффективности

он уступает хлортетрациклину, а стоимость препарата примерно в 5 раз выше,

чем полуфабрикатов тетрациклина.

Стрептомицина сульфат — Streptomycini sulfas. Основной препарат

стрептомицина. Образуют его грибок Streptomyces globisporus и родственные

ему организмы. Это порошок или пористая масса белого цвета, выпускают во

флаконах по 0,25; 0,5 и 1,0 г. Препарат при внутримышечном введении быстро

всасывается. Терапевтическая концентрация в различных органах и тканях

организма удерживается не менее 12 ч, выводится с мочой в виде основания.

Стрептомицин обладает антимикробным действием по отношению ко многим

грамположительным и грамотрицательным бактериям, а также к

кислотоустойчивым и пенициллиноустойчивым микробам, но не активен в

отношении возбудителей анаэробных инфекций. У крупного рогатого скота

иногда проявляются быстро развивающиеся реакции (анафилактический шок,

ангионевротический отек гортани). Осложнения могут появиться после первого

введения препарата, но чаще обусловливаются сенсибилизацией организма при

повторных курсах лечения.

Применяют с лечебной целью при лептоспирозе, пневмонии невирусной

этиологии, диплококковой инфекции, мастите, эндометрите, раневом и

послеродовом сепсисе и других болезнях, роже и отечной болезни свиней,

злокачественной катаральной горячке и актиномикозе крупного рогатого скота.

Вводят внутримышечно. Курс лечения 4—7 дней, два раза в сутки в дозах на 1

кг массы животного: коровам 5 мг, телятам 10, овцам 10, ягнятам 20, свиньям

10, лошадям 5, жеребятам 10; при лептоспирозе—в дозе 10—12 мг.

Не допускается сочетанное применение стрептомицина с другими

аминогликозидными препаратами (неомицин, канамицин, мономицин, гентамицин)

вследствие возможного усиления нефротоксического действия.

Убой на мясо животных разрешается не ранее чем через 7 сут после

прекращения применения препарата. Молоко, полученное от животных,

подвергавшихся лечению стрептомицина сульфатом, запрещается использовать

для пищевых целей в течение 2 сут после прекращения введения препарата.

Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс—Streptomycini et calcii chloridum.

Двойная соль кальция хлорида и стрептомицина гидрохлорида. Терапевтические

концентрации в различных органах и тканях организма удерживаются в течение

8—12 ч. Выводится из организма в основном с мочой.

Препарат обладает антимикробным действием по отношению ко многим

грамположительным и грамотрицательным бактериям, а также к

кислотоустойчивым и пенициллиноустойчивым микробам, но не активен в

отношении возбудителей анаэробных инфекций. При внутримышечном введении у

крупного рогатого скота иногда проявляются быстро развивающиеся

аллергические реакции (анафилактический шок, ангио-певротический отек

гортани

Применяют с лечебной целью при лептоспирозе, пневмонии неви-руспой

этиологии, диплококкокой инфекции, мастите, эндометрите, раневом и

послеродовом сепсисе, роже и отечной болезни свиней, злокачественной

катаральной горячке, кампилобактериозе и актиномикозе крупного рогатого

скота в тех же дозах и с теми же условиями, что и стрептомицина сульфат.

Дигидрострептомицина сульфат — Dihydrostreptomycine sulfas. Продукт

восстановления стрептомицина, в котором альдегидная группа превращена в

оксиметильную. Выпускают во флаконах по 0,25; 0,511 1,0 г активного

вещества в пересчете на дигидростреп-томицин-основание При внутримышечном

введении быстро всасывается в кровь. Терапевтическая концентрация

удерживается в организме в течение 6—12 ч. Выводится из организма в

основном с мочой.

Препарат обладает антимикробным действием по отношению ко многим

грамположительным и грамотрицательным бактериям, но не активен в отношении

возбудителей анаэробных инфекций.

Применяют его с лечебной целью при бронхопневмонии, диплокок-ковой

инфекции, мастите, эндометрите, раневом и послеродовом сепсисе, роже и

отечной болезни свиней, злокачественной катаральной горячке,

кампилобактериозе и актиномикозе крупного рогатого скота, при тех же

условиях, что и стрептомицины. Вводят внутримышечно из расчета на 1 кг

массы тела: коровам 3 мг, телятам 5, овцам 10, ягнятам 20, свиньям 10,

поросятам 20, лошадям 4, жеребятам 6 мг два раза в день.

Гризин — Grysinum. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces griseus

Krainsky. Хлоргидрат гризина—аморфный, гигроскопический порошок,

легкорастворимый в спирте. Имеет широкий спектр противо-микробного влияния,

но слабую активность.

В животноводстве чаще всего применяют кормогризины—нативные препараты

гризина—кормогризип-5, кормогризин-10 и кормогри-зин-40.

2- Фармакодинамика андрогенов и анаболитических стеро-ядов. Показания к

применению.

АНДРОГЕНЫ

Андрогены (греч. andros — мужчина и genesis — рождение) — вещества,

обладающие биологическим действием мужского полового гормона. В организме

животных и человека они образуются у мужских особей в семенниках и в

корковом слое надпочечников, у женских особей в корковом слое

надпочечников, а при некоторых условиях и в яичниках. В семенниках

вырабатывается первичный гормон—тестосте-рон. При метаболизме тестостерона

образуются андростерон, этилхола-нолон, дегидроандростерон и

изоандростерон. Андрогены выделены в чистом виде, но в таком состоянии их

мало используют в практике, так как они действуют недолго. Из них

изготовлены препараты с пролонгированным действием — тестостерона

пропионат, тестостерон-дипропио-нат, тестостерон-фенилпропионат,

тестостерон-фенилацетат и метилте-стостерон. Эти препараты очень медленно

резорбируются и при однократной инъекции действуют от 3 до 30 сут.

Андрогенные препараты активизируют спермиогенез, повышают активность

спермиев, улучшают деятельность простаты, усиливают вторичные половые

признаки у мужских особей. У женских особей андрогены вызывают нарушение

эстрального цикла и появление стойкой фазы ди-эструса.

Применяют андрогены при половой недостаточности самцов-производителей, при

некоторых формах нарушения функции сердечно-сосудистой системы, при

дисфункциях матки и др.

Метилтестостерон — Methyltestosteronum. 17-а-Метиландростен-4-ол-17-он-

З—одна из форм мужского полового гормона тестостерона, полученного

синтетическим путем.

Обладает биологическими свойствами естественного гормона, выпускают в

таблетках по 5 и 10 мг в каждой. Применяют самцам при половом недоразвитии

и функциональных нарушениях в полоВой сфере, при сосудистых и нервных

расстройствах.

Тестостерона пропионат—Testosteroni propionas. Андростен-4-ол-17р-он-3-

пропионат. Синтетический препарат, обладающий биологическими и лечебными

свойствами естественного мужского полового гормона тестостерона. Он в 2—3

раза активнее метилтестостерона и обладает более продолжительным действием.

Тестостерона пропионат назначают самцам при тех же показаниях, что и

метилтестостерон: при половом недоразвитии, при сосудистых и нервных

расстройствах. Применение препарата при соответствующих показаниях и в

соответствующих дозах приводит к усилению половой функции, стимулированию

роста недоразвитых половых органов, развитию вторичных половых признаков.

Препарат рекомендуют также самцам при импотенции вследствие переутомления,

а женским особям при метритах и вагинитах. Назначают внутрь в дозах:

коровам 0,04—0,08 г; собакам 0,005—0,01 г.

Из андрогенов заслуживают внимания также тестостерон энантат, тестэнат и

тестобромлецит.

Анаболитичейкие стероидные вещества по строению близки к кортикостероидам

и андрогенам. По действию они ближе всего стоят к тестостерону, но имеют

сильно выраженную анаболитическую активность. Ценное в действии этих

веществ — активизация синтеза пластического белка и более высокое усвоение

азота. Такого рода действие сочетается с улучшением использования серы,

фосфора и калия.

У истощенных животных это сопровождается восстановлением мускулатуры,

кальцификацией остопорозных костей и увеличением общей живой массы. Попытки

использовать эти вещества для откорма здоровых животных пока не увенчались

успехом. Анаболитические стероиды рекомендуют применять при исхудании

животных, слабости и нарушениях протеолиза. Действие препаратов в какой-то

форме связано со значительным изменением функции печени. Поэтому при

заболеваниях пе чени их не применяют.

3. Механизм действия кальция пангамата, аскорбиновой кислоты и флавоноидов.

Практическое использование этих веществ.

Коферменты рибофлавина имеют большое значение в регулировании обмена

веществ: одни из них осуществляют окислительное дезами-нирование

аминокислот, другие принимают участие в их синтезе.

Рибофлавин считается веществом, регулирующим уровень сахара в организме.

Так же, как тиамин и никотиновая кислота, он необходим для окисления

молочной кислоты вначале в пировиноградную, а затем -в углекислоту. Он

участвует и в азотистом обмене, так как большинство донаторов водорода

окисляется при помощи ферментов, образованных рибофлавином. Очень важное

действие рибофлавина — улучшение использования в организме животных таких

аминокислот, как триптофан, гистидин, фенилаланин и треонин. Превращение

таких аминокислот, как гликокол, цистин, тирозин, возможно только с

участием рибофлавина. При недостатке рибофлавина или при инактивации его не

только нарушается использование этих кислот, но и образуются весьма

ядовитые вещества из них.

Данные о комплексных соединениях рибофлавина в организме дают основание

считать, что он принимает участие в образовании дыхательных ферментов. В

результате у животных улучшается обмен веществ и нормализуется

функциональная деятельность центральной нервной системы, рецепторного

аппарата сосудистой системы (особенно капилляров), секреторных желез

желудка и кишечника: печени, кожи и слизистых оболочек, зрительного пурпура

и др. ^ Применяют рибофлавин с профилактической и лечебной целью при

состояниях гипорибофлавиноза, для стимуляции роста и продуктивности

животных, для активизации окислительно-восстановительных реакций,

клеточного дыхания, синтеза белков и жиров, для улучшения регулирующего

влияния нервной системы, стимуляции гемопоэза, повышения защитной роли

печени, кожи и слизистых оболочек.

Для лечения больных животных лучше всего использовать корма, богатые данным

витамином, для профилактики применяют премиксы с рибофлавином.

Кальция пангамат (витамин B15) — Calcii pangamas. Кислота его имеет

следующую формулу:

Белый аморфный порошок характерного аминного запаха и горь-кого вкуса,

хорошо растворимый в воде (1 : 1), нерастворимый в спир-те, эфире и

ацетоне. Разрушается в щелочной среде. Термоустойчив.

В выпускаемом препарате имеется не менее ои"/о пангамата каль-ция,рколо 30%

глюконата кальция и не более 8,5% воды.

Наиболее характерным для кальция пангамата является метилирующее влияние,

активизация окислительных процессов и повышение детоксицирующих реакций в

организме.

Одно из интересных свойств кальция пангамата' его способность передавать

метальные радикалы другим молекулам. Дело в том, что пангамат кальция может

образовывать многометильные соединения, которые, в свою очередь, могут

являться метильным донатором в биосинтезе многих важных для организма

соединений. Наиболее полно изучено участие его в биосинтезе креатина:

окисляясь в присутствии аденозинфосфорной кислоты и неорганического

фосфора, он передает метильную группу на непосредственного предшественника

креатина — гуанидинуксусную кислоту; в этих же направлениях он влияет в

биосинтезе холина, метионина, адреналина, стеринов и стероидных гормонов.

Поступление в организм соединений с подвижными метильными группами

предотвращает жировую инфильтрацию печени. И здесь пангамат кальция

действует так же активно, как метионин, холин, бетаин, фолиевая кислота и

цианкобаламин. Кроме того, он активизирует ферменты дыхания Кребса,

благодаря чему восстанавливается нарушенная обменная активность миокарда.

Пангамат кальция благоприятно влияет при ишемии миокарда. Улучшая

кислородный обмен в организме, препарат действует весьма благоприятно при

многих гипокси-ческих и аноксических состояниях организма, ревмокардите,

ишемии миокарда, аритмиях сердечных сокращений, цианозах, усиливает

биосинтез холина, а через него и ацетилхолина.

Пангамат кальция уменьшает содержание молочной кислоты в мышцах и

увеличивает йодное число липидов. При подкожном введении кальция пангамата

вызывает кратковременную лейкопению, а затем умеренный лейкоцитоз. В

медицинской клинике он показан при атеросклерозе и склерозе коронарных

сосудов, при миокардитах, облитерирующем атеросклерозе ног,, легкой форме

диабета, при разных формах коронарной недостаточности, при ревматизме,

гепатитах, циррозах печени, при спазмах сосудов мозга, эри-тремиях.

Весьма существенно детоксицирующее влияние соединений кальция пангамата.

Они действуют благоприятно при отравлениях наркотиками, салицилатами,

карбахолином, кортизоном, четыреххлористым углеродом, дихлорэтаном,

антибиотиками тетрациклинового ряда и др. Полагают, что такое влияние их

связано с метилирующей способностью и активизацией окислительных процессов

в организме.

В животноводстве препарат назначают для ослабления токсических симптомов

при отравлениях наркотиками, четыреххлористым углеродом, тетрациклиновыми

антибиотиками, кортикостероидами, как лечебное средство при хронических

гепатитах и начальных стадиях цирроза печени; при разных формах ослабления

активности сердечной мышцы; при гипоксических состояниях организма

животных; при за- болеваниях, сопровождающихся нарушением липидного обмена

и усвое-ния кислорода тканями.

Кальция пангамат применяют внутрь и под кожу в дозах (ориентировочно): 1—3

мг/кг. Действие его проявляется медленно, препарат назначают длительно

(10—20 дней).

Страницы: 1, 2, 3